Tusentals gener kodar för olika receptorer i familjen och receptorerna reagerar på mycket varierande stimuli som ljus, smakämnen, doftämnen, hormoner som adrenalin samt neurotransmittorer som dopamin och serotonin. Ungefär hälften av alla läkemedel verkar genom att påverka G-proteinkopplade receptorer. Receptorernas struktur innehåller alltid sju α-helixregioner med proteinets N-terminala del