Genom inverkan av kallikreiner på proteiner i blodet, kininogener, bildas kärlaktiva peptider, kininer. Aktiveringen av plasmakallikrein från prekallikrein, ett inaktivt förstadium, är kopplad till blodkoagulationens intrinsicsystem. Brist på plasmakallikrein leder dock inte till någon ökad blödningsbenägenhet. Frisättning av vävnadskallikreiner leder till lokal bildning av kininer (se bradykinin).