Medlet är en helsyntetisk opioid som genom aktivering av opioidreceptorer i tarmen minskar tarmrörelserna och utsöndringen i mag–tarmkanalen och ökar sammandragningen i ändtarmens slutmuskel. Till skillnad från andra opioider, till exempel kodein och morfin, har loperamid mycket ringa effekt på opioidreceptorer i nervceller och har därför knappast någon effekt på nervsystemet.