Woodward var den kemiska synteskonstens grundare, med totalsynteser av bl.a. kinin, kolesterol, kortison, stryknin, lysergsyra, reserpin, klorofyll, terramycin, aeromycin och vitamin B₁₂ som främsta insatser. Han bidrog tillsammans med Roald Hoffmann väsentligt till den teoretiska organiska kemins utveckling genom att formulera en samling regler, Woodward–Hoffmann-reglerna, för organiska reaktioners