Med hänsyn till effekten av olika alfareceptorblockerare kan alfareceptorerna indelas i alfa-1-receptorer respektive alfa-2-receptorer. De substanser i gruppen som f.n. är i bruk som läkemedel är alfa-1-receptorblockerare. Alfa-2-receptorer blockeras bl.a. av yohimbin, medan fentolamin (tidigare använt som blodtryckssänkande medel) blockerar båda receptortyperna. Alfa-1-receptorblockerare minskar sammandragningen i glatt muskulatur i bl.a.