De första cefalosporinerna isolerades 1945 från svampen Cephalospoʹrium acremoʹnium. Cefalosporinerna stör uppbyggnaden av bakteriernas cellväggar och har därigenom bakteriedödande effekt. Genom modifiering av den kemiska grundstrukturen har sedan dess ett stort antal varianter framställts med god effekt även mot bakteriestammar som tidigare varit svåra att bekämpa med antibiotika.