För att nå det stora (systemiska) blodkretsloppet och därmed fördelas till alla organ i kroppen måste ett sådant läkemedel först diffundera genom mag–tarmslemhinnan och därefter via blodet i portådern passera levern. Under denna första fas exponeras medlet för mag–tarmslemhinnans och leverns enzymer, vilka kan omvandla det till vanligen mindre aktiva