Metadon utövar sin verkan på samma sätt som andra opioider och har ungefär samma smärtstillande styrka som morfin. Dess effekt är dock mer långsamt insättande och betydligt långvarigare; en avsevärt större del av en via munnen tillförd metadonmängd når blodomloppet. Metadon ges därför företrädesvis som tablett eller i flytande form och