Propranolol hindrar effekten av adrenalin och noradrenalin på såväl beta-1- som beta-2-receptorer. Det är främst effekten på beta-1-receptorerna som eftersträvas, vilken medför dels en minskning av hjärtfrekvensen (långsammare puls), vilket minskar belastningen på hjärtat och därmed motverkar angina pectoris, dels en minskning av blodtrycket, vilket har medfört en omfattande användning av