Sumatriptan tycks därigenom motverka den utvidgning av blodkärl i hjärnan som troligen orsakar den svåra huvudvärken och illamåendet. Medlet tas genom injektion, som nässpray eller i tablettform och används vid svårare migränattacker då traditionella medel har otillräcklig effekt. Handelsnamnet är Imigran^®.