De substanser som är i bruk som läkemedel verkar endera via både beta-1-receptorer och beta-2-receptorer eller enbart via beta-1-receptorer. De sistnämnda medlen kallas beta-1-selektiva betareceptorblockerare. Betareceptorblockerare har fått stor användning som läkemedel vid högt blodtryck, angina pectoris, hjärtsvikt, rytmrubbningar i hjärtat och glaukom (grön starr) samt för att förebygga migrän